Vì sao dược phẩm nano được xem là xu hướng của tương lai?

Các sản phẩm dược truyền thống chịu một số nhược điểm cố hữu như tổng hợp ở dạng hoạt chất kích thước lớn, cấu trúc không ổn định, khả năng tải thuốc thấp, bị hệ thống lưới nội mô cao bắt giữ nhiều…Hiệu quả chữa trị không cao đồng thời dễ bị cơ thể đào thải ra ngoài. Trong những năm gần đây, các nhà nghiên cứu đá phát triển công nghệ nano ứng dụng trong dược phẩm, đây là bước phát triển vượt bậc và đem lại nhiều lợi ích trong chẩn đoán và điều trị.

1. Những lợi ích tuyệt vời của hệ dẫn truyền thuốc nano

Công nghệ nano ứng dụng trong sản xuất thuốc là bước đột phá mới hiện nay trong nền y dược học, đã được chứng minh khả năng cải thiện đáng kể hiệu quả trị liệu và tăng tính an toàn của sản phẩm so với các dạng bào chế quy ước. Dược phẩm nano đã dần chứng minh được hiệu quả tuyệt vời của mình về khả năng cải thiện kết quả trị liệu và tăng tính an toàn của sản phẩm so với các dạng bào chế quy ước.

Trên thị trường dược phẩm thế giới đã xuất hiện nhiều sản phẩm nano sử dụng trong phòng và điều trị các bệnh viêm nhiễm nặng, ung thư và liên quan đến liệu pháp gene. Tiểu phân nano với kích thước siêu nhỏ (1-1.000nm) có cấu tạo lõi thân nước hoặc thân dầu bao quanh bởi bề mặt thân nước, dễ dàng phân tán vào môi trường sinh lý bên trong cơ thể. Kích thước tiểu phân nano nhỏ hơn rất nhiều so với kích thước tế bào (kích thước tế bào bình thường khoảng 10-100μm (1μm = 0,1% mm), tế bào ung thư có thể đạt kích thước đến vài mm).

Chính vì thế, tiểu phân nano được thiết kế phù hợp với đường đi của thuốc bên trong cơ thể có khả năng giúp vận chuyển thuốc đến đúng vị trí cần giải phóng hoạt chất hoặc đích sinh học (mô bệnh, tế bào bệnh hoặc bào quan bên trong tế bào bệnh) cải thiện vượt trội tính an toàn và hiệu quả trị liệu của thuốc.

1.1 Cải thiện vượt trội tính tan và tính thấm dược chất

Theo hệ thống phân loại sinh dược học (Biopharmaceutical classification system) của Cơ quan Quản lý Thuốc và Thực phẩm Mỹ (FDA), trên 75% các hoạt chất nghiên cứu thuốc hiện nay có tính tan kém trong các môi trường dịch sinh lý và trên 25% các dược chất có tính thấm thấp qua thành dạ dày ruột, hạn chế khả năng hấp thu và đưa thuốc vào tuần hoàn máu.

Đối với dược chất kém tan, dược chất được đưa vào bên trong giá mang nano lõi thân dầu giúp tăng đáng kể khả năng hòa tan dược chất. Bề mặt tiểu phân nano thân nước nên dễ dàng phân tán trong môi trường nước và cải thiện vượt trội tính tan dược chất.

Đối với tính thấm dược chất, biểu mô và màng tế bào là hai hàng rào sinh học rất quan trọng trên đường đến vị trí phóng thích dược chất của tiểu phân nano. Đối với đường đưa thuốc vào cơ thể tại vị trí ngoài lòng mạch, tiểu phân nano cần phải đi qua các biểu mô trước khi vào tuần hoàn máu, rồi đi qua nội mô mới phân bố đến mô bệnh.

1.2 Bảo vệ dược chất kém bền cùng các mô và tế bào lành

Hoạt chất kém bền được bao bọc bên trong tiểu phân nano sẽ tránh bị ảnh hưởng bởi các tác nhân phân hủy trong thí nghiệm trước khi đưa thuốc vào cơ thể như nhiệt độ, độ ẩm, nồng độ oxy, không khí và ánh sáng. Trên đường đi của thuốc đến đích tác dụng sau khi thuốc được đưa vào cơ thể người sử dụng, thuốc nano chứa dược chất bên trong cũng có khả năng tránh được các tác nhân phân hủy trong thí nghiệm như pH, dịch sinh lý, enzyme. Chính vì vậy, thuốc nano bảo vệ tốt các hoạt chất kém ổn định.

Dược chất được bao bọc bên trong tiểu phân nano chỉ phát huy tác dụng khi giải phóng khỏi tiểu phân tại các đích sinh học. Do đó, những hoạt chất độc tính cao và gây nhiều tác dụng phụ không có nhiều cơ hội phát huy. Mặt khác, thuốc nano được cấu tạo bởi chất phân hủy sinh học (biodegradation), tương thích sinh học (biocompatibility) không độc tính nên không gây tổn hại các cơ quan, mô và tế bào lành trong cơ thể.

Thuốc thiết kế hướng đích sinh học (mô bệnh, tế bào bệnh và bào quan bên trong tế bào bệnh), trên đường đi của thuốc sẽ tránh được sự phân bố thuốc đến các mô lành và tế bào lành. Chính vì thế, thuốc nano hướng đích an toàn khi sử dụng.

1.3 Hướng đích tác dụng sinh học

Trong nghiên cứu, các nhà khoa học đã cho thấy hệ dẫn truyền thuốc nano hướng đích tác dụng sinh học (mô bệnh, tế bào bệnh và bào quan bên trong tế bào bệnh. Tùy theo vị trí giải phóng dược chất của thuốc nano, khi thiết kế, phát triển thuốc cần thay đổi cấu trúc bề mặt của tiểu phân một cách phù hợp để đáp ứng khả năng hướng đích của thuốc.

Ví dụ, các tiểu phân nano thụ động thường bị opsonin hóa và bắt giữ bởi thực bào, có khả năng hướng đến đích sinh học ở vùng gan, lách là chủ yếu nên được ứng dụng trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn hoặc ung thư gan, các biến chứng ở gan.

Các tiểu phân nano bao phủ trên bề mặt bởi lớp PEG linh động thân nước giúp tăng thời gian lưu của tiểu phân nano trong tuần hoàn máu và tăng khả năng hướng đích ở các mô viêm nhiễm hoặc mô khối u.Tiểu phân nano gắn các phối tử (ligand) đặc hiệu với các thụ thể (receptor) đặc hiệu của tế bào đích giúp thuốc nano hướng đích chủ động.

2. Cơ chế tác động hướng đích của hệ dẫn thuốc nano

Sự phát triển của công nghệ nano tạo ra rất nhiều bước tiến vượt bậc trong tất cả các lĩnh vực khoa học công nghệ.

Khả năng lưu thông của thuốc trong hệ tuần hoàn là một trong những yếu tố quan trọng góp phần tạo ra hiệu lực chữa trị của thuốc. Nếu tốc độ đào thải thuốc lớn hay nói cách khác thời gian lưu thông ngắn thì sẽ phải tăng liều lượng và số lần sử dụng thuốc nhằm duy trì nồng độ hiệu lực của thuốc. Bất kì loại thuốc nào khi đưa vào cơ thể đều trải qua quá trình đào thải gây ra bởi những đại thực bào tồn tại trong hệ lưới nội mô của cơ thể.

So với những hệ dẫn thuốc truyền thống, những hệ dẫn thuốc nano sở hữu kích thước nhỏ có thể thoát khỏi quá trình đào thải này. Kích thước càng nhỏ, tốc độ đào thải sẽ càng chậm. Nghiên cứu trên những hạt nano polystyrene có kích thước nằm trong khoảng từ 50-500 nm đã cho thấy những hạt nano có kích thước nhỏ hơn 100nm tốc độ đào thải thấp hơn 2 lần so với những hạt có kích thước lớn hơn.

Nguồn: benhviendaihocykhoavinh